Новий препарат Eli Lilly знижує рівень «найнебезпечнішого» холестерину та ризик ССЗ

Мувалаплін — розробка компанії Eli Lilly — може стати справжнім проривом у пошуку шляхів зниження рівня ліпопротеїнів, пов'язаних із серцево-судинними захворюваннями (ССЗ), що є основною причиною смертності в усьому світі.

Автор: Анастасія Цвігун, редакторка

Що таке Lp(a), або «найнебезпечніший» холестерин?

Ліпопротеїни, які частково складаються з білків, а частково з жирів (ліпідів), переносять холестерин по нашому тілу через кров. Наші клітини потребують холестерину для виконання багатьох життєво важливих завдань, зокрема побудови власних клітинних мембран, вироблення вітаміну D і гормонів.

Читайте також: Холестерин — ворог чи друг? Навіщо він потрібен організму

Але ліпопротеїн(а), або скорочено Lp(a), є найлипкішою з цих молекул і має небезпечну властивість закупорювати кровоносні судини, якщо його накопичується занадто багато. Нещодавні дослідження пов'язують його з підвищеним ризиком серцевих захворювань, поганим кровообігом та інсультами.

Як тільки Lp(a) утворюється, його рівень дуже важко знизити, при цьому зміни в дієті та збільшення фізичних навантажень мають незначний вплив. Спроби знизити рівень ліпопротеїнів за допомогою медикаментів також не мали особливого успіху.

Застосовуючи новий підхід, розробники препарату тепер націлені не на зниження рівня Lp(a), а на те, щоб в першу чергу впливати на його здатність до утворення.

«Мувалаплін є першим пероральним препаратом, спеціально розробленим для зниження рівня ліпопротеїну(а)/Lp(a) шляхом порушення його утворення», — пояснюють у своїй статті кардіолог Monash Health Стівен Ніколлс (Stephen Nicholls) та його колеги.

Що показала перша фаза клінічних випробувань

У рандомізованому подвійному сліпому фармацевтичному дослідженні Ніколлс та його команда випробували мувалаплін на 114 добровольцях різної статі, раси та віку (від 18 до 69 років).

Початкова частина дослідження з оцінки безпеки включала 55 здорових учасників, які приймали лише одну дозу мувалапліну в діапазоні від 1 мг до 800 мг або плацебо. Друга група, що складалася з 59 здорових учасників, у яких рівень Lp(a) в плазмі крові перевищував норму, отримувала плацебо, пероральну дозу 30 мг або дозу до 800 мг.

Вже через 24 години після прийому першої дози рівень Lp(a) в плазмі крові знизився. Ступінь зниження залежав від дози, сягаючи до 65% у деяких пацієнтів протягом дослідження. Зниження рівня Lp(a) також тривало до 50 днів після останнього прийому препарату. Найкраще те, що він не змінював рівень інших жирів і добре переносився всіма, хто його приймав.

Можливі побічні ефекти мувалапліну

Головна мета клінічних досліджень першої фази — з'ясування того, наскільки безпечним є новий препарат/речовина для людини.

Під час дослідження у учасників спостерігалися такі побічні ефекти, як головний біль, біль у спині та втома, нудота і діарея. Жоден з цих проявів не залежав від рівня дози, і всі вони були легкими та минали без довготривалих наслідків.

«Ці початкові клінічні результати фази 1 демонструють, що мувалаплін ефективно знижує рівень Lp(a) без серйозних побічних ефектів», — підсумовують Ніколлс та його команда.

Що далі?

Оскільки це невелике початкове дослідження, поки що недостатньо доказів, щоб визначити загальну ефективність препарату.

Наразі мувалаплін проходить другу фазу клінічних випробувань, в якій бере участь значно більша кількість пацієнтів. Це дозволить перевірити ефективність препарату з набагато більшою кількістю статистичних даних, перш ніж можна буде оцінити довгострокові ризики протягом декількох років.

Дослідження було профінансоване фармацевтичною компанією Eli Lilly і опубліковане в JAMA.

Джерело: sciencealert.com

Читайте також:

16 способів знизити рівень «поганого» холестерину

Ускладнення діабету: хвороби серця

АДА та ААСС оновили рекомендації з лабораторної діагностики діабету: що змінилося?